该方法使抗生素万古霉素对两种已经耐药的细菌更有效。

研究人员提出，改变药物所涉及的简单化学反应可以应用于其他抗生素甚至抗癌药物。

一纸关于“生物共轭技术”现在拥有的期刊自然化学。

“通常情况下，”麻省理工学院麻省理工学院（MIT）化学副教授Bradley L. Pentelute表示，“需要采取许多措施才能使万古霉素成为可以将它附加到其他东西上，但我们不需要对药物做任何事情。“

他接着解释说，他们将药物与抗菌肽混合，并得到了“结合反应”。

他和麻省理工学院的其他人一起与位于康涅狄格州纽黑文的耶鲁大学和生物技术公司Visterra的同事一起进行了这项研究，该公司也位于马萨诸塞州剑桥市。

 

抗生素耐药性

抗生素耐药性的发展是因为每当有人使用抗生素药物时，少量的天然抗性微生物就会存活下来。抗性传播不仅因为抗性细菌占主导地位，而且因为它们与其他微生物共有抗性。

2016年发布的一项全球审查表明，由于抗菌素耐药性增加，每年约有1000万人丧生。

 

如果没有有效的抗生素，许多医疗程序 - 包括剖腹产，肠道手术，化疗和关节置换 - 都可能造成如此高的感染风险，使其“变得太危险”而无法进行。

根据美国疾病控制和预防中心（CDC）的数据，每年在美国，抗生素抗性细菌感染大约200万人，造成大约23,000人死亡。

对抗生素耐药的细菌感染非常困难，在某些情况下不可能治疗。替代疗法往往成本更高，副作用更严重。

患有这些感染的人通常不得不在医院停留更长时间并需要更多的医生就诊。


 

用于附着小蛋白质的“处理”

新方法的化学反应来自之前的发现，即氨基酸硒代半胱氨酸可作为将小分子药物（如万古霉素）与称为抗菌肽的小分子蛋白结合的“手柄”，这些蛋白质构成大多数免疫防御的一部分。生物。

当他们使用这种方法将肽连接到万古霉素时，科学家们发现它们一直附着在抗生素的同一个位置，产生化学上相同的分子。

研究人员指出，制备此类分子的现有方法无法达到这样的纯度，并且需要十多个步骤来制备万古霉素用于连接肽。

他们测试了几种与各种不同抗微生物肽配对的万古霉素“结合物”，包括一种叫做dermaseptin的抗生素。

测试表明，将万古霉素与dermaseptin结合使抗生素对传染性细菌粪肠球菌的效力提高了5倍。

粪肠球菌是菌株肠球菌，细菌的一属已成为一个重要的原因感染的医疗机构。尿路感染是这些细菌引起的最常见的感染类型，其对万古霉素耐药性的“快速上升”一直是医疗专业人员特别担心的问题。

 

'为社区提供有价值的技术'

此外，研究小组发现，万古霉素与另一种名为RP-1的抗菌肽联合杀死鲍曼不动杆菌，单用万古霉素对此无效。鲍曼不动杆菌也具有高度耐药性，是导致医疗保健相关感染的常见原因。

研究人员指出，对大约30种其他分子（包括白藜芦醇和5-羟色胺）的测试表明，该方法可以很容易地将肽与实际上任何具有“正确种类的富电子环”的有机分子联系起来。

但是，他们指出，他们没有测试改性药物的安全性。

他们认为他们的方法也适用于其他类型的药物; 例如，将抗体附着到抗癌药物上，使它们到达特定目标而不伤害健康组织。

作者得出结论：

“鉴于这些结果，我们相信我们的化学将是一种有价值的社区生物共轭技术，并可能导致治疗性结合分子的产生。”