海洋细菌如何激发一种全新的抗黑色素瘤的方式
时间:2019-03-15 11:59:19 (次浏览 )
皮肤癌是迄今为止最常见的癌症类型。黑色素瘤仅占1%的的皮肤癌病例。
然而,黑素瘤导致大多数 皮肤癌 死亡,主要是因为一旦转移,治疗选择有限。
据估计,今年医生将在美国诊断出96,480例黑色素瘤新病例,并将有7,230例相关死亡病例。
黑色素瘤最常见于老年人,但它也是年轻人中最常见的癌症之一。
在过去的50年中,黑色素瘤率上升的一个令人担忧的快速增长。虽然增加的筛选水平可以解释其中的一些变化,但它们并不能说明全部情况。
由于黑色素瘤的死亡率相对较高,并且病例数正在增加,因此迫切寻找一种新的方法来攻击这种类型的癌症。
探索的新途径
最近,一类名为BRAF抑制剂的药物已显示出治疗黑色素瘤的前景。然而,接近50%的人对这些药物没有反应,并且那些确实在几个月内变得耐药,使得治疗无效。
比赛即将揭开一种对抗黑色素瘤的新方法。最近,加利福尼亚大学圣地亚哥分校和圣保罗联邦大学以及巴西圣保罗大学的研究人员从一个不同寻常的来源:海洋细菌中汲取灵感。William Fenical,James J. La Clair和Leticia Costa-Lotufo领导了研究团队,他们在ACS Medicinal Chemistry Letters上发表了他们最近的调查。
他们的最新研究成果发表在他们于2014年发表的一篇论文中。在此前的研究中,研究人员研究了一种名为seriniquinone的化学物质,它们是从Serinicoccus属的稀有海洋细菌中分离出来的。
在实验室中,血清素醌通过诱导细胞死亡选择性地破坏黑素瘤细胞。它通过靶向一种名为dermcidin的癌症保护蛋白来实现这一目标。这项研究首次发现了一种可以直接攻击恶性细胞的小分子。
当然,在试管中找到一种能够对抗自由漂浮的癌细胞的化学物质,与制造能够成功击败活体癌症的药物相去甚远。正如作者所写:
“将[seriniquinone]翻译成化疗药物是很复杂的。它需要大量的药物化学努力才能产生大量的衍生物,以改善其”药物样“特性。”
更接近新药
研究人员最近的工作使他们更接近设计一种可用的药物。具体而言,他们设法识别为其提供抗癌活性的血清素醌分子的部分。
接下来,他们改变了分子的其他部分,使其具有水溶性,更易于净化。这两种性质对于使丝氨酸喹啉成为功能性药物至关重要。
重要的是,这些改变并未影响seriniquinone的抗癌活性。作者写道:
“总体而言,这些研究表明,设计具有药物特性的黑色素瘤特异性血清素醌衍生物是可行的。”
虽然这项工作使团队更接近开发合适的药物,但还需要做更多的工作。作者致力于继续沿着这条道路前进,并且已经在研究如何净化和改善这些血清素衍生物的作用。
他们希望最终能够将强大的黑色素瘤药物推向市场。尽管未来还有很多工作要做,但确定一种新的潜在攻击黑色素瘤方法是一项重大突破。
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