阿片类药物危机突破:非成瘾性止痛药发现有效


时间:2018-08-31 13:17:01  次浏览 )

 
科学家在灵长类动物身上测试了一种非成瘾的止痛药,发现它是安全有效的。该化合物在与人类密切相关的物种中取得成功的事实加强了这一发现,这有助于解决阿片类药物的公共卫生危机。
 

国家药物滥用研究所(NIDA)估计,美国每天有超过115人死于阿片类药物过量服用。

阿片类药物公共卫生危机的起源可以追溯到20世纪90年代末期,当时医生开始开始处方阿片类药物止痛药,如氢可酮(品牌名称Vicodin),羟考酮,吗啡,可待因,芬太尼等。更高的比率。

据NIDA称,2015年,超过33,000名美国人死于阿片类药物过量,另有200万人患有阿片类药物滥用障碍。目前,高达29%的处方止痛药的人最终滥用它们。

NIDA也一直在支持开发这些高度成瘾药物替代品的研究工作。最近证明了其中一项努力是成功的。

由北卡罗来纳州温斯顿 - 塞勒姆的维克森林浸信会医疗中心的Mei-Chuan Ko教授领导的一个科学家团队开发了一种名为AT-121的非成瘾性止痛药。

研究人员刚刚在一种叫做恒河猴的非人类灵长类动物身上测试了这种化合物,并在“ 科学转化医学”杂志上发表了他们的实验结果

 

'吗啡样'AT-121阻止滥用潜力

 

AT-121的设计考虑了双重目的:阻止阿片类药物的成瘾作用,同时缓解慢性疼痛。

为此,Ko教授及其同事开发了这种药物,使其同时对“μ”阿片受体起作用,使阿片类药物有效缓解疼痛,以及抑制阿片类药物成瘾作用的“nociceptin”受体。 。

 

一些目前的阿片类药物,如芬太尼和羟考酮,仅作用于μ阿片受体,这是它们成瘾并具有广泛副作用的主要原因。

高教授解释说,“我们开发的AT-121将两种活性在一个单分子中以适当的平衡结合起来,我们认为这是一种更好的药物策略,而不是两种药物的组合使用。”
 

在他们的测试中,研究人员发现新设计的化合物具有“吗啡样”的止痛效果,但它只需要典型吗啡剂量的第100部分来达到这种效果。

 

重要的是,因为AT-121靶向上述两种受体,它还避免了其他阿片类药物通常诱发的副作用,例如“呼吸抑制,滥用可能性,阿片类药物诱导的痛觉过敏和身体依赖”。

正如Ko教授解释的那样,“我们的数据表明,靶向伤害感受肽阿片受体不仅可以减少上瘾和其他副作用,还可以缓解疼痛。”
 

“他的化合物,”他继续说,“也有效地阻止了处方阿片类药物的滥用可能性,就像丁丙诺啡对海洛因一样,所以我们希望它可以用来治疗疼痛和阿片类药物滥用。”
 

他继续解释在灵长类动物中测试该化合物的重要性。
 

这一数据属于非人灵长类动物,这是一种与人类密切相关的物种,这一事实也很重要,因为它表明像AT-121这样的化合物具有转化潜力,可以成为阿片类药物替代药物的替代药物。”

高美川教授


最后,Ko教授列出了接下来的步骤。如果更多的临床前研究证明该药物是安全的,它将被提交给食品和药物管理局(FDA)批准,如果他们批准,该药物可以转移到人类的临床试验中。

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